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Mouse NK2R HEK293

CBP71645

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I. Background

     速激肽(Tachykinins )是分布在哺乳动物中枢和周围神经系统中的一类神经肽。速激肽物质 P(SP)、神经激肽 A(NKA)和神经激肽 B(NKB)共享一个保守的 C 端基序,对速激肽受体(NK1R、NK2R 和 NK3R)的激活至关重要。NKA 优先激活与 Gα偶联的 NK2R,而 SP 和 NKB 分别优先结合 NK1R 和 NK3R。三种速激肽都能够在所有速激肽受体类型中表现为完全激动剂。

     NK2R 是一种 GPCR,普遍存在于中枢和周围神经系统,然而,有研究发现,NK2R 与 血红蛋白 A1c(HbA1c)水平显著相关。HbA1c 是评估长期血糖控制的重要指标,表明 NK2R 可能在糖代谢调控中发挥关键作用。

 
II. Description

     Mouse NK2R HEK293 细胞,在 HEK293 细胞上,稳定表达小鼠 NK2R。

     cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合到 GPCR,构象发生变化,激活受体接着激活 G 蛋白,Gs 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的升高。

     NK2R 还可以顺利获得 Gq 蛋白的信号通路,调控 IP1 的升高。NK2R 与配体结合,导致Gαq 亚基的激活,触发 PLC-γ,从而产生两个第二信使:IP3 和 DAG,它们参与细胞内钙动员。由于 IP3 在代谢上不稳定,因此测量通路激活的替代标志物 IP1 作为检测标准。

     Mouse NK2R HEK293 细胞药靶模型很好的模拟了体内 NK2R 的信号转导过程,原理见下图所示。

 



Figure 1. Mouse NK2R HEK293 细胞模型原理图

III. Introduction
Expressed gene: Mouse NK2R
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM + 10% FBS + 2 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for Mouse NK2R
Transducer: Gq/Gs
 
IV. Representative Data

Figure 2. qPCR of Mouse NK2R HEK293.



Figure 3. HTRF cAMP Assay with Mouse NK2R HEK293 (C12) in 500 μM IBMX.


Figure 4. HTRF IP-One Assay with Mouse NK2R HEK293(C12).

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